伐地考昔

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伐地考昔结构式六合彩开什么
伐地考昔结构式
中文名称:伐地考昔
CAS:181695-72-7
英文名称:VALDECOXIB
分子式:C16H14N2O3S
分子量:314.35896

相关产品:

二苯乙酮   帕瑞昔布   

目录

基本信息

中文别名:代他考昔;伐地考昔;4-(5-甲基-3-苯基-1,2-恶唑-4-基)苯磺酰胺;代他考昔(帕瑞昔布钠中间体);伐地昔布;帕瑞西布纳中间体B;3-(5-甲基-3-苯基-1,2-恶唑-4-基)苯磺酰胺;4-(5-甲基-3-苯基-异噁唑基)苯磺酰胺
英文别名:4-(5-METHYL-3-PHENYL-4-ISOXAZOLYL)BENZENESULFONAMIDE;AKOS 92130;BEXTRA;VALDECOXIB;BEXTRA(VALDECOXIB);Bextra, 4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)benzenefulfonamide;4-(5-methyl-3-phenyl-oxazol-4-yl)benzenesulfonamide;Bextra, 4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)benzenesulfonamide

物理化学性质

熔点:  162-164°C

储存条件:  Store at RT

产品用途

应用领域

药理作用

  本品为非甾体抗炎药,六合彩开什么:有抗炎、镇痛和解热作用,作用机制主要是通过抑制环氧合酶-2(COX-2)而抑制前列腺素的合成。治疗浓度下本品对人体保护胃黏膜的环氧合酶-1(COX-1)无抑制作用。在体外试验中,本品对COX-2和COX-1的选择性作用比为30。

药物动力学

  本品口服生物利用度约为83%,每日口服l0mg,14天达稳态,峰浓度(Cmax)为161.1ng/ml,药时曲线下面积(AUC)为1479ng·h/ml。若与食物合用,Cmax和AUC无变化,达峰时间(Tmax)可延长1~2h,本品血浆蛋白结合率约为98%,稳态表观分布容积约86L。红细胞中的浓度是血浆浓度的2.5倍。本品经肝细胞P450同工酶及非P450途径广泛代谢,经肾脏及粪便排出的原形药物不足5%,约70%的药物以代谢物形式经肾脏排出。清除率为6L/h,消除半衰期8~11h。 

适应症

缓解关节炎和成人类风湿性关节炎的体征和症状,治疗原发性痛经 

注意事项

1.体液潴留、高血压或心衰患者及肝、肾疾病患者慎用。
2. 本品不能替代皮质激素,突然停用皮质激素可导致皮质激素相关疾病的加重,停用皮质激素应逐渐减量。
3. 本品可引起丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高,肝功能异常患者应密切监视严重肝脏反应的发展。
4. 长期使用本品应检测血红蛋白或红细胞比容。
5. 药物过量可致昏睡、困倦、恶心、呕吐、心口痛,经支持治疗一般可恢复。可出现胃肠道出血,罕见高血压、急性肾衰、呼吸减弱、昏迷。发生药物过量可采用支持治疗,本品无特效解毒剂。本品不易通过透析清除。
6. 18岁以下儿童用药安全性尚未评价。
7. 15~30℃贮存 
 

不良反应

1.心血管系统:高血压、动脉瘤、心绞痛、心律失常、心肌病、充血性心衰、冠心病、心脏杂音、低血压、心动过速、心动过缓、心悸。
2.全身:背痛、外周水肿、流感综合征、意外伤害。
3.中枢神经系统:头晕、头痛、脑血管疾病、张力过高、感觉迟钝、偏头痛、神经痛、感觉异常、震颤、眩晕。
4.内分泌系统:甲状腺肿。
5.泌尿生殖系统:闭经、痛经、白带增多、乳腺炎、月经紊乱、月经过多、阴道出血。
6.消化系统:腹胀、腹痛、腹泻、消化不良、胃胀气、恶心、便秘、憩室炎、口干、十二指肠溃疡、十二指肠炎、嗳气、食管炎、胃溃疡、大便失禁、胃炎、胃肠炎、胃食管反流、呕血、便血、痔疮出血、食道裂孔疝、黑便、大便次数增多、里急后重、牙病、呕吐。
7.血液系统:嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、白细胞增多、淋巴管炎、淋巴结病。
8.骨骼肌肉:肌痛。
9.呼吸系统:鼻窦炎、上呼吸道感染。
10.皮肤:药疹、蜂窝织炎、接触性皮炎。11.该药已于2005年4月退出美国市场。

 用法用量

  口服:用于骨关节炎和类风湿关节炎的推荐剂量为l0mg,每日1次;用于原发性痛经的推荐剂量为每次20mg,每日2次。肾功能和肝功能不全的患者可适当调整剂量。
 

药物相互作用

1.本品与阿司匹林合用可增加胃溃疡发生危险。
2.本品可增加华法林的抗凝作用。
3.本品降低锂的肾清除率。
4.本品可减弱ACE抑制剂和利尿剂的抗高血压作用。
5.CYP3A4和CYP2C9酶抑制剂可增加本品的血浆浓度

储运特性

安全术语

风险术语

参考资料

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