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氨溴索碱 | 18683-91-5

氨溴索碱结构式图片|18683-91-5结构式图片 六合彩开什么
中文名称: 氨溴索碱
英文名称: trans-4-((2-Amino-3,5-dibromobenzyl)amino)cyclohexanol
CAS No.: 18683-91-5 | 分子式: C13H18N2OBR2 | 分子量: 378.10282
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基本信息
中文别名:
氨溴索碱 溴环己胺醇;氨溴素; 3-氯苯基碘化锌 Ambroxol AMBROXOL BASE Ambroxol hydrochloride,certified 标准品 trans-4-((2-Amino-3,5-dibromobenzyl)-amino)cyclohexanol trans-4-((2-Amino-3,5-dibromobenzyl)-amino)cyclohexanol hydrochloride 氨溴索 盐酸盐 氨溴索碱18683-91-5 氨溴索杂质 醋酸溴茶碱杂质(氨溴索) 法昔洛韦 溴环己胺醇 18683-91-5 盐酸氨溴索 盐酸氨溴索杂质标准品 2-氨基-3,5-二溴-N-(4-羟基环己基)苄胺 溴环己胺醇 氨溴醇氨溴环醇 氨溴索 沐舒痰 氨溴素 氨溴醇 4-[[(2-氨基-3,5-二溴苯基)甲基]氨基]环己醇
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英文别名:
trans-4-((2-Amino-3,5-dibromobenzyl)amino)cyclohexanol Solvolan;Mucosan;Lindoxyl;N-(trans-4-hydroxy-cyclohexyl)-2-amino-3,5-dibromo-benzylamine;Mucofar;Fluibron;trans-4-((2-Amino-3,5-dibromobenzyl)amino)cyclohexanol;Sufactal;2-amino-3,5-dibromo-N-[trans-4-hydroxycyclohexyl]benzylamine;NA-872;Pect;Motosol; 4-(2-AMINO-3,5-DIBROMO-BENZYLAMINO)-CYCLOHEXANOL AMBROXOL ambroxol base 4-((2-amino-3,5-dibromobenzyl)amino)-(e)-cyclohexano 5-dibromophenyl)methyl)amino)-4-(((2-amino-trans-cyclohexano Cyclohexanol, 4-((2-amino-3,5-dibromobenzyl)amino)- (E)- Cyclohexanol, 4-[[(2-amino-3,5-dibromophenyl)methyl]amino]-, trans- n-(2-amino-3,4-dibromociclohexil)-trans-4-aminociclohexanol n-(2-amino-3,4-dibromocyclohexyl)-trans-4-aminocyclohexanol N-(trans-4-Hidroxiciclohexil)-(2-amino-3,5-dibromobencil)amina N-(trans-4-Hydroxycyclohexyl)-(2-amino-3,5-dibromobenzyl)-amine N-(trans-p-Hydroxycyclohexyl)-(2-amino-3,5-dibromobenzyl)amine NA-872 trans-4-((2-Amino-3,5-dibromobencil)amino)ciclohexanol trans-4-((2-amino-3,5-dibromobenzyl)amine)cyclohexanol trans-4-((2-Amino-3,5-dibromobenzyl)amino)cyclohexanol trans-N-[2-Amino-3,5-dibromobenzyl]-4-hydroxycyclohexylamine 4-[[(2-Amino-3,5-dibromophenyl)methyl]amino]cyclohexanol Bronchopmnt
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文章摘要:18683,使然志满气骄满天,工龄折回凯西。

国际标准相关数据

EINECS : 242-500-3

精确分子量 : 375.97900

LogP : 4.15900

PSA : 58.28000

物化性质
安全术语

安全术语 : S36

Rtecs : GV8423000

安全说明 : S36

海关编码 : 2922199090

危险品标志 : Xn

风险术语 : R22

WgkGermany : 3

化合物详情

氨溴索碱物理化学性质

外观性状:氨溴索碱(18683-91-5)为白色至微黄色结晶性粉未,几乎无臭
溶解性:在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶。
密度:1.7 G/CM3
沸点:468.6°C
熔点:233-234Ç
闪点:237.2°C
折射率:1.654 
蒸汽压:0mmHg at 25°C  

用途

1.用于急慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺气肿、肺结核、肺尘埃沉着病、手术后的咳痰困难等。 

2.本品注射剂可用于术后肺部并发症的预发性治疗及婴儿呼吸窘迫综合征的治疗。  

氨溴索碱应用领域 

祛痰药,有良好的黏痰溶解作用及润滑呼吸道作用,可促进肺表面活性物质的分泌、呼吸液的分泌和纤毛运动等。用于急慢性呼吸道疾病、支气管分泌异常等的治疗。

药理作用

1.痰液的稀释与排出

痰液黏度主要是由酸性糖蛋白决定,盐酸氨溴索属于多糖纤维分解剂,能够裂解糖蛋白中的多糖纤维,并作用于呼吸道分泌细胞,抑制酸性蛋白合成,增加浆液分泌,使痰液变稀薄易于排出。同时,氨溴索能够促进呼吸道纤毛正常功能的恢复,增加呼吸道自净作用,降低粘痰对呼吸道壁的粘附,使痰液易于咳出。

2.促进肺表面活性物质(PS)的合成和释放

PS是肺泡Ⅱ型细胞产生的磷脂蛋白复合物,其生理功能主要是:

(1)降低肺泡气- 液面表面张力维持肺的功能,保持肺的顺应性。

(2)参与肺的防御功能,增加巨噬细胞向炎症部位的趋化性使细菌和其他细胞易被吞噬。

(3)维持小气道稳定,防止小气道萎陷和气体滞留。PS还利于修复支气管上皮,改善支气管粘液纤毛系统的运输功能,有助于分泌物的排出。氨溴索能促进内源性PS的生物合成与释放,从而改善肺功能,缩短病程,使损伤的肺组织得到较快恢复。

3.抗炎及抗氧化作用

氨溴索抗炎作用主要是减少炎性介质的释放,氨溴索可抑制巨噬细胞等炎性细胞在肺组织的聚集和中性粒细胞反应,如呼吸爆发、溶酶体的释放作用,还可以减少体内细胞因子及花生四烯酸代谢产物的产生,减弱炎症反应。氨溴索抑制机体炎症反应的多种机制尚未完全阐明,但抗氧化作用是其重要的机制之一。在许多肺部疾病的发病中,由外部或者内部刺激产生的反应性自由氧基团都起到重要的作用。在正常情况下,肺的抗氧化能力与机体自由氧基团的产生之间保持动态平衡。当组织细胞中的反应性自由氧基团较多,氧化产物过多时,组织细胞内多种酶的活性将受到损害,从而引发疾病的产生。

氨溴索碱制备方法 

方法1:邻氨基苯甲酸甲酯、二氯乙烷、水和浓硫酸混合,在室温下滴加溴,加毕反应。加入30%双氧水,反应。滴加10%亚硫酸钠至棕色退去。冷至室温,分出有机相,减压浓缩至干。剩余物用甲醇重结晶后得二溴化物,收率95%。该二溴化物和乙二醇单醚、85%水合肼一起回流。冷至室温,滤集结晶,用甲醇重结晶得酰肼化物,收率83.7%。该酰肼化物溶于二氧六环和吡啶中,滴加甲磺酰氯。加毕,继续反应。减压蒸干,甲醇重结晶得甲磺酰肼衍生物,收率98%。反-4-氨基环己醇盐酸盐、氢氧化钠、碳酸钾和乙二醇单甲醚混合,于115℃分批加入甲磺酰肼衍生物,回流。加入水,过滤,四氯乙烯重结晶,得反-4-[(2-氨基-3,5-二溴苯亚甲基)氨基]环己醇,收率74.5%。该化合物和冰醋酸及5%钯-炭在0.196MPa和60℃下加氢。减压蒸干,乙醇重结晶,得氨溴索。将其加入丙酮中,滴加浓盐酸,析出的固体以水重结晶,得白色的盐酸氨溴索结晶,收率79.1%,熔点235~238℃(分解)。以邻氨基苯甲酸甲酯计的总收率为46%。
方法2:化合物(I)和4-氨基环己醇在二甲苯中加热,生成4-[(2-氨基苯甲酰基)氨基]环己醇;氢化铝锂还原后,在冰乙酸中溴化,即得氨溴索。

药动学

口服吸收迅速,达峰时间为0.5~3h,生物利用度为70%~80%。本品从血液向组织迅速分布,以肺、肝、肾分布较多,主要经肝代谢,随尿排泄,半衰期(t1/2)为4~7h。

不良反应

1.中枢神经系统:罕见头痛及眩晕。

2.胃肠道:偶见恶心、呕吐、食欲缺乏、消化不良、腹痛、腹泻、便秘、胃部不适、胃痛、胃部灼热。 

3.过敏反应:①极少出现过敏反应,主要为皮疹,还可见皮肤肿胀、瘙痒、红斑,偶见过敏性休克,罕见血管神经性水肿。②有出现接触性皮炎的个案报道。 

4.呼吸系统:少数患者可出现呼吸困难。 

5.其他:①少数患者可出现面部肿胀、发热伴寒战、口腔及气道干燥、唾液分泌增加、鼻分泌物增加、排尿困难。②有报道,快速静脉注射可引起腰部疼痛和疲乏无力感。

禁忌 对本品过敏者。

注意事项

1.本品注射液不宜与碱性溶液混合,在pH大于6.3的溶液中,可能会导致氨溴索游离碱沉淀。本品应避免与阿托品类药物联用。 

2.本品的祛痰作用可因补液而增强。 

3.如遗漏服药一次或较少剂量,只需在适当的时间服用下一次剂量。 

4.糖尿病患者及遗传性果糖不耐受者服用口服溶液时应注意选择无糖型。 

5.用药后如出现过敏反应须立即停药,并根据反应的严重程度给予对症治疗。如出现过敏性休克应给予急救。 

6.用药过量尚未发现中毒现象,偶有短时间坐立不安及腹泻的报道。胃肠道外给药一日剂量15mg/kg,口服给药一日剂量25mg/kg,本品仍具有较好的耐受性。根据临床前研究推测,用药极度过量时,可出现流涎、恶心、呕吐、低血压。如出现用药过量,建议给予对症治疗。除极度过量时,一般不考虑催吐、洗胃等急救措施。 

7.使用本品粉针剂时,每15mg应用5ml无菌注射用水溶解后缓慢注射,也可与葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或林格注射液混合后静脉滴注。采用静脉滴注给药时,可将本品用5%葡萄糖注射液(或生理盐水)100~150ml稀释后,于30分钟内缓慢滴注。 

8.以下情况应慎用:①肝、肾功能不全者。②胃溃疡患者。③支气管纤毛运动功能受阻及呼吸道出现大量分泌物的患者(恶性纤毛综合征患者等,可能有出现分泌物阻塞气道的危险)。④青光眼患者。⑤建议妊娠早期妇女不要应用,妊娠中晚期妇女及哺乳期妇女慎用。 

药物相互作用

1.与β2肾上腺素受体激动剂、茶碱等支气管扩张药合用,具有协同作用。 

2.与抗生素(如阿莫西林、阿莫西林克拉维酸钾、氨苄西林、头孢呋辛、红霉素、强力霉素等)合用,可使抗生素在肺组织的分布浓度升高,具有协同作用。 

3.与镇咳药合用(如中枢镇咳药右美沙芬),因咳嗽反射受抑制有出现分泌物阻塞气道的危险,故本药应避免与镇咳药联用。

规格

片剂:15mg;30mg。分散片、口腔崩解片:30mg。胶囊剂:30mg;75mg。缓释胶囊:25mg;75mg。控释胶囊:75mg。口服溶液:1ml:3mg;5ml:15mg;5ml:30mg;10ml:30mg;60ml:180mg。糖浆:100ml:0.6g。注射液:2ml:15mg;4ml:30mg。气雾剂:2ml:15mg。 

氨溴索碱的毒性数据

类别 有毒物品

毒性分级 中毒

急性毒性 口服-大鼠LD50: 13400 毫克公斤; 口服-小鼠LD50: 2720 毫克/公斤

可燃性危险特性 可燃;燃烧产生有毒氮氧化物和溴化物烟雾

储运特性 库房通风低温干燥

灭火剂 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水 

氨溴索碱储运特性

储存条件:2-8°C 
库房通风低温干燥 
 

危险品标识

Xi Irritant
刺激性物品
XnHarmful
有害物品

风险术语标识

R22Harmful if swallowed.
吞食有害。
R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

安全术语

S36Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

氨溴索碱生产厂家

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