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美西林 | 32887-01-7

美西林结构式图片|32887-01-7结构式图片 六合彩开什么
中文名称: 美西林
英文名称: Mecillinam
CAS No.: 32887-01-7 | 分子式: C15H23N3O3S | 分子量: 325.43
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基本信息

本文地址:http://www.qfopz.com.cn/cas/32887017/
文章摘要:32887,疯狂英语淑敏飞中雪,腹背溪涧太公。

中文别名:美西林;(2S,5R,6R)-6-(氮杂卓烷-1-基亚甲基氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸;氮卓脒青霉素;学名:[2S-(2Α,5Α,6Β)]-6-[[(六氢-1H-氮杂革-1-基)甲烯基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸;;氮脒青霉素;(2S,5R,6R)-6-(氮杂卓烷-1-基亚甲基氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
英文别名:Mecillinam;Mecillinam;Amdinocillin;;Amdinocillin;(2S,5R,6R)-6-(Azepan-1-ylmethylideneamino)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

国际标准相关数据

EINECS : 251-277-1

精确分子量 : 325.14600

LogP : 1.28200

PSA : 98.51000

物化性质
安全术语

Rtecs : XI0185000

安全说明 : S26

危险品标志 : Xi

风险术语 : R36/37/38

化合物详情

物理化学性质

熔点  156°C

沸点  551℃

比旋光度  D20 +285° (c = 1 in 0.1N HCl)

闪点  >110°(230°F)

储存条件  Store at?0-5°C
无色结晶,无臭无味。易溶于水,略溶于乙醇,微溶于丙酮,难溶于乙醚或异丙醇。熔点156℃(分解)。[a]D20+285°(C=1,0.1mol/L盐酸)。

产品用途

半合成青霉素,对革兰阳性菌活性小,但对革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、沙门菌、变形杆菌等有强大的杀菌作用。和其它β-内酰胺类抗生素有协同作用。临床用于敏感菌所致的泌尿系统感染以及败血症、伤寒、菌痢等。
主要用于治疗由革兰阴性菌引起的尿路感染及伤寒等疾病。
该品为半合成青霉素。主要用于革兰氏阴性菌引起的尿路感染及伤寒等疾病。

生产方法

方法1:氮杂革和三氯乙醛作用,在氮上引入甲酰基,在硫酸二甲酯作用下形成缩醛,和6-APA反应使6-APA上6位上的氨基形成Schiff’S碱,即为美西林。
方法2:6-APA和六甲基硅烷反应,在6-APA6位的氨基上形成三甲硅基,然后和N-甲酰基氮杂革在三乙胺存在下反应,得到美西林。

特点

1.对革蓝氏阴性菌作用强, 尤其是大肠杆菌、沙门氏菌等肠道杆菌属对本品特别敏感。
2.抗菌作用机制特殊, 主要影响细菌的青霉素结合蛋白2, 使细菌变成圆球体。
3.对革蓝氏阳性菌作用弱。
4.与青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类有协同抗菌作用。
5.肌注吸收快, 血浓度高, AUC与静注者相近似, 生物利用度为93.6%。 6.蛋白结合率低, 约5一10%。
7.对β-内酰胺酶的稳定性强。
8.毒性小、引起肝肾不良反应者少。
9.临床疗效高, 用于治疗尿路感染、伤寒、呼吸道感染及败血症等。
10.临床剂量小, 病人易耐受。

药动学

本品口服吸收效果很差甚至不吸收。静注给药每公斤体重10mg,静注15min,间隔4h给第2次药后,平均稳态血药浓度最高值为47~55μg/ml,最低为 1.2~2.0μg/ml,半衰期为51~55 min。70%的药物经尿排泄,尿中活性药物浓度在30min内可达1 000μg/ ml。药物分布在机体组织许多器官及胆汁中,很少穿越血脑屏障。可透过胎盘,进入羊水。血浆蛋白结合率为15%~ 25%,血浆半衰期为1.2小时。

药性与应用

本品是新型半合成青霉素类,对G+菌作用弱,对G-菌作用强,如对大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等均有良好抗菌活性。但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌、肠球菌等无效。对β-内酰胺酶耐受性较氨苄西林强。与其他青霉素或头孢菌素联合应用,有协同作用。对耐药肠道杆菌联合应用,常可变为敏感。对一些吲哚阳性变形杆菌和某些普鲁威登属菌亦有效。本品主要作用于大肠杆菌细胞膜上的PBP2受体。口服吸收不好,但其双酯化合物吸收则较好。静脉给药血药浓度高,肌内注射则较低,但二者的生物利用度相同。适应证与氨苄西林相似,主要用于大肠杆菌、克雷白菌、肠杆菌属等敏感菌属引起的感染,如泌尿系感染及败血症。严重病例可联用其他β-内酰胺类抗生素。

注意事项

1.使用前必须做青霉素皮试,阳性反应者忌用。 
2.孕妇(妊娠3个月内)不宜应用,肾功能不全者慎用。 
3.本品溶解后立即注射,不宜久置。

用法用量

成人每日4次,每次400~800 mg,用注射用水2 mL溶解后肌内注射;亦可用5%~10%葡萄糖注射液20 mL溶解后5~10 min缓慢静脉注射。轻症亦可每日4次,每次200~400 mg口服。儿童每日30~60mg/kg,分4次给药。

不良反应

偶可致过敏性休克及其他过敏反应。尚有嗜酸粒细胞和血小板增多,转氨酶和碱性磷酸酶升高,中性粒细胞、白细胞减少,眩晕、贫血和腹泻、恶心等。可有注射局部疼痛。少数患者出现皮疹和二重感染。

化学品安全说明书(MSDS)



储运特性





危险品标识

Xi Irritant
刺激性物品

风险术语标识

R36/37/38 Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

安全术语

S25 Avoid contact with eyes.
避免眼睛接触。
S36 Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。

优质生产厂家
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美西林 027- 84666270/13207195831;13207195831 武汉欣欣佳丽生物科技有限公司
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