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秋水仙碱 | 64-86-8

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中文名称: 秋水仙碱
英文名称: Colchicine
CAS No.: 64-86-8 | 分子式: C21H23NO9S | 分子量: 465.47362
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MSDS:秋水仙碱msds
基本信息
中文别名:
秋水仙碱 秋水仙素 秋水仙素,秋水仙碱 秋水仙鹼 秋水仙素(最多含的乙酸乙酯) 秋水仙碱 秋水仙碱; ●秋水仙碱 64-86-8 秋水仙碱对照品 Acetamide,N-[(7S)-5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl]- Colchicine COLCHICINE(RG) Colchinine Colchinine, Comet assay grade GS5816/维帕他韦 N-[(7S)-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxo-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide zzstandard 品牌 秋水仙碱对照品 贝壳杉烷二萜/秋水仙碱 秋水仙碱 标准品 秋水仙碱(标准品) 秋水仙碱(秋水仙素) 秋水仙碱,64-86-8,Colchicine 秋水仙碱,Colchicine 秋水仙碱,Colchicine,植物提取物,标准品,对照品 秋水仙碱,进口 秋水仙碱,秋水仙素 秋水仙碱/秋水仙素/ 秋水仙碱;秋水仙碱 ;秋水仙素 秋水仙碱;秋水仙素 秋水仙碱|Colchicine|64-86-8 秋水仙碱Colchicine 秋水仙碱标准品 秋水仙碱原药 秋水仙素 USP标准品 秋水仙素(碱) 秋水仙素(碱),Sevar 秋水仙素(碱),Sigma 秋水仙素;秋水仙碱 秋水仙素|64-86-8 秋水仙素|Colchicine|64-86-8 秋水仙素杂质 水飞蓟宁 原药秋水仙碱 秋水仙碱 秋水仙碱厂家
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英文别名:
Colchicine (S)-N-(5,6,7,9-TETRAHYDRO-1,2,3,10-TETRAMETHOXY-9-OXOBENZO[A]HEPTALEN-7-YL)ACETAMIDE N-((S)-1,2,3,10-TETRAMETHOXY-9-OXO-5,6,7,9-TETRAHYDRO-BENZO[A]HEPTALEN-7-YL)-ACETAMIDE n-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl)-acetamide 7-acetamido-6,7-dihydro-1,2,3,10-tetramethoxy-benzo(a)heptalen-9(5h)-on 7-alpha-h-colchicine 7alpha-h-colchicine 7alphaH-Colchicine Acetamide, N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo(alpha)heptalen-7-yl)- Colchineos;Colchicinum;Colchicin;Colsaloid;Condylon;Colcin;Colchicine;[3H]-Colchicine;(S)-N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl) acetamide;colchicine;Colchisol;Colchicina;(-)-N-[(7S,12a5)-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxo-5,6,7,9-tetrahydrobenzo[a]heptalen-7-yl]-acetamide;
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文章摘要:64,女一号包装盒早婚,养生丧死秋高气肃流落天涯。

国际标准相关数据

PSA : 83.09000

LogP : 3.26250

精确分子量 : 399.16800

物化性质
安全术语

WgkGermany : 3

Rtecs : GH0700000

安全术语 : 6.1

安全说明 : S13-S45

包装等级 : I

危险品标志 : T+

风险术语 : R26/28

危险品运输编号 : UN 1544 6.1/PG 1

化合物详情

秋水仙碱简介

秋水仙碱,一种生物碱,因最初从百合科植物秋水仙中提取出来,故名,也称秋水仙素。纯秋水仙碱呈黄色针状结晶,熔点157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦,有毒。秋水仙碱能抑制有丝分裂,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂,称为秋水仙碱有丝分裂。在这样的有丝分裂中,染色体虽然纵裂,但细胞不分裂,不能形成两个子细胞,因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利(A.F.Blakeslee)等,用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后,秋水仙碱就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种中。

秋水仙碱物理化学性质

【外观性状】浅黄色结晶或结晶性粉末,有味,味苦,见光变色。Mp157℃(乙酸乙酯重结晶),比旋光度[α]17D-429°(1.72%,水)、-121°(0.9%,氯仿),在乙醇中最大吸收波长为243nm和350.5nm。本品易溶于水、乙醇和氯仿,溶于苯和乙醚,不溶于石油醚,0.5%的本品溶液呈弱酸性。LD50(小鼠、腹腔) 6.1mg/kg。
【熔点 】150-160 °C (dec.)(lit.)
【比旋光度 】-250 º (c=1, alcohol)
【储存条件 】Poison room
【溶解度 】H2O: 10 mg/mL
【form 】powder
【color 】white to yellow with a green cast
【水溶解性 】45 g/L (20 ºC)
【敏感性 】Light Sensitive

秋水仙碱的药理作用

1.抗炎作用

秋水仙碱通过干扰溶酶体脱颗粒降低中性粒细胞的活性、黏附性及趋化性,抑制粒细胞向炎症区域的游走,从而发挥抗炎作用。另外,它干扰细胞间黏附分子及选择素的表达,从而阻碍T淋巴细胞活化及对内皮细胞的黏附,抑制炎症反应。秋水仙碱还可通过减少E-选择素、L-选择素及内皮素的表达,发挥其 

2.抑制作用

动物实验发现秋水仙碱能降低中毒性肝坏死的雄鼠死亡率,阻止四氯化碳引起的大鼠肝纤维化并改善其肝功能,国内实验也证实秋水仙碱可减少肝脏胶原纤维的形成,减轻肝纤维化。临床试验证明秋水仙碱确具有改善症状,缩小肝脾,使肝内纤维组织减少,肝血流量有所增加。总之,体内外实验表明,秋水仙碱能够明显抑制成纤维细胞增生,抑制胶原(Ⅰ、Ⅲ型)mRNA表达及蛋白合成分泌,促进胶原酶活性,促进基质金蛋白酶(MMP-1MMP-9活性增强,从而减少胶原的产生和沉积,促进胶原分解,起到抗纤维化的作用。

抑制肥大细胞释放组胺颗粒、抑制胰岛β细胞释放胰岛素,并抑制黑色素细胞内黑色素颗粒的移动。

3.其他作用

秋水仙碱可以降低体温,抑制呼吸中枢、增强拟交感药物的作用,收缩血管、升高血压。秋水仙碱还可通过神经元刺激增强胃肠道功能以及改变神经肌接头的功能。由于秋水仙碱有抑制细胞分裂,同时还可以干扰肿瘤细胞的蛋白质代谢,抑制RNA多聚酶活力以及细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运,从而诱导多种实体肿瘤细胞凋亡。研究发现秋水仙碱在体外对胶质瘤细胞生长有明显的抑制和诱导凋亡作用,但体内的效果尚待临床研究。

秋水仙碱的生物学作用

1.用于中期核型分析(浓度较高)

抑制有丝分裂,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。

作用机理:秋水仙碱可与微管蛋白二聚体结合,阻止微管蛋白转换,使细胞停止于有丝分裂中期,从而导致细胞死亡。

时间:施放于前期,作用于中期。

用于诱变植物多倍体(浓度较低)

作用部位:常用于处理种子、茎生长点、幼芽、花芽、花粉粒和卵细胞等。

浓度:0.2%浓度的水溶液

处理时间:一天

作用机理:当细胞进行分裂时,一方面能使染色体的着丝点延迟分裂,于是已复制的染色体两条单体分离,而着丝点仍连在一起,形成“X”形染色体图象(称为C-有丝分裂,即秋水仙效应有丝分裂);另一方面是引起分裂中期的纺锤丝断裂,或抑制纺锤体的形成,结果到分裂后期染色体不能移向两极,而重组成一个双倍性的细胞核。这时候,细胞加大而不分裂,或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后,这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时,就构成了双倍性的细胞和组织。

注:1.秋水仙碱是诱变多倍体效果最好的药剂之一。

2.着丝点的分离与纺锤体无关,因为在用秋水仙碱处理,破坏微管的情况下,两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导,使着丝点分开后,再由纺锤体牵引移向两极,也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。

此外,秋水仙素还有加快染色体运动,使染色体更快的到达两极的作用(浓度很低)。

2.秋水仙碱对染色体的作用

秋水仙碱能抑制有丝分裂,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂,称为秋水仙碱有丝分裂(C-mitosis)。在这样的有丝分裂中,染色体虽然纵裂,但细胞不分裂,不能形成两个子细胞,因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利(A.F.Blakeslee)等,用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后,秋水仙碱就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种的工作中。例如,小麦与黑麦杂交,杂种是不育的,用秋水仙碱处理,使染色体加倍,就能变成可育的异源八倍体小黑麦,在云贵高寒地区种植,产量和品质都比小麦和黑麦好。50年代日本用秋水仙碱处理一般甜菜得到了四倍体,后者与二倍体品种相间种植,从四倍体植株上收获到三倍体种子。推广种植三倍体甜菜,获得了很大的经济效益。

1951年,日本学者木原均,用同样方法培育成功三倍体无籽西瓜,秋水仙碱也起了重要作用。秋水仙碱有剧毒,使用时要小心。秋水仙碱是诱变多倍体效果最好的药剂之一。它的作用机理是:当细胞进行分裂时,一方面能使染色体的着丝点延迟分裂,于是已复制的染色体两条单体分离,而着丝点仍连在一起,形成“X”形染色体图象(称为C-有丝分裂,即秋水仙效应有丝分裂);另一方面是引起分裂中期的纺锤丝断裂,或抑制纺锤体的形成,结果到分裂后期染色体不能移向两极,而重组成一个双倍性的细胞核。这时候,细胞加大而不分裂,或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后,这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时,就构成了双倍性的细胞和组织。

秋水仙碱不论是破坏还是抑制纺锤体的形成,作用都是一时的。秋水仙碱可以抑制纺锤体的形成,导致细胞不分裂,——然后过一段时间秋水仙碱代谢掉,不再起作用,细胞继续分裂,——然后才是“染色体数目加倍”(着丝点的分裂)。着丝点的分离与纺锤体无关,因为在用秋水仙碱处理,破坏微管的情况下,两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导,使着丝点分开后,再由纺锤体牵引移向两极,也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。

秋水仙碱之所以造成两个方面的应用,是在于他们在利用时,秋水仙浓度的不同。用于中期核型分析的浓度较高而用于产生双倍体或多倍体时浓度较低,并且当秋水仙碱浓度很低时,还能加快染色体运动,使染色体更快的到达两极!

那么如何确定作用时期呢?我们已经确定秋水仙碱的作用是抑制或破坏纺锤体微管的形成。在分裂前期,“胞质微管网络中的微管去装配,游离的微管蛋白亚单位组装为纺锤体。”《细胞生物学》(翟中和主编,19951月第1版)可见,秋水仙碱的作用时期应该为细胞有丝分裂的前期。

可用于诱发基因突变。

秋水仙碱的毒性

中毒症状与砷中毒类似:中毒后25小时出现症状,包括口渴和喉咙有烧灼感,发热,呕吐,腹泻,腹疼和肾衰竭。随后伴有呼吸衰竭并引起死亡。虽然存在各种各样的治疗方法,但现阶段还没有能够应用于临床的解毒剂。在2007年的三月和四月,不当标记秋水仙碱素导致了3位西北太平洋病人死亡。

不良反应

秋水仙碱有剧毒,常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状,症状出现时即行停药,肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。

(1) 消化道反应:是最常见的副作用。许多痛风病人在服用秋水仙碱后出现恶心、食欲减退、呕吐、腹部不舒适感以及腹泻。有的病人因恶心呕吐或者腹泻较为严重而无法坚持用药。

(2) 骨髓毒性反应:主要是对骨髓的造血功能有抑制作用,导致白细胞减少、再生障碍性贫血等。

(3) 肝脏损害:可引起肝功能异常,严重者可发生黄疸。

(4) 肾脏损害:可出现蛋白尿现象,一般不会引起肾功能衰竭。

(5) 其它副作用:包括脱发、皮肤过敏、精神抑郁等。

为减轻秋水仙碱的副作用,也可以在急性期使用芬必得、双氯芬酸钠等止痛片,如果有肝肾功能损害就只能使用天然的消炎药物如天然虾青素(asta)、二甲基砜(DSM)等,或者以益元本草茶降低尿酸,能提高30%尿酸排出率。

适应症

1.痛风

本品可能是通过减低白细胞活动和吞噬作用及减少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积,减轻炎性反应,而起止痛作用。主要用于急性痛风,对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效

2.抗肿瘤

可抑制细胞的有丝分裂,有抗肿瘤作用,但毒性大,现已少用。

对乳腺癌疗效显著,对子宫颈癌、食管癌、肺癌可能也有一定疗效。部分病人的肿瘤缩小,有利于手术切除。

秋水仙碱用法用量

痛风

① 治疗急性痛风:口服首剂1mg,以后1~2小时0.5mg,直至症状缓解或出现不良反应。用于治疗急性痛风性关节炎发作时24小时内不可超过6mg。并在症状缓解后48小时内不需服用,72小时后每日0.5-1mg服用,服用7天。

② 预防痛风急性发作:每日或隔日0.5~1mg

③ 在应用别嘌醇或促尿酸排泄药物治疗慢性痛风时,亦可同时给予本品以预防发作。(注意:在使用秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎时,应避免与别嘌醇同用,因为在急性发作期,别嘌醇促使尿酸结晶溶解会加重疼痛症状,应在平稳期服用别嘌醇等药物控制尿酸水平。)

用药须知

①使中枢神经抑制药和拟交感神经药的作用增强。

②可引起可逆性维生素B12吸收不良。

③胃肠道反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状,应及时减量或停药。

④与高血压药合用,可降低后者的抗高血压疗效。

⑤噻嗪类利尿药与秋水仙碱同时应用,会影响其抗痛风疗效。

⑥有文献报道,本品通过免疫抑制作用,治疗慢性、活动性肝炎有效。

⑦孕妇可致畸胎,老年人易发生积蓄中毒,应慎用。

⑧干扰尿17-羟皮质酮测定值,使血清ALTAST增高,尿血红蛋白试验出现假阳性。

骨髓抑制,胃肠反应,并可有麻痹性肠梗阻,漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射时用)

秋水仙碱的药动力学

 口服后吸收迅速,蛋白结合率低,为10%~34%,Tmax00.5~2小时,口服2mg血药峰值为2.2ng/ml。治疗痛风一般口服后12小时作用开始,疗效持续48~72小时。肝癌患者口服2mg后很快达峰,但很快消失,而痛风患者消失缓慢。本品在肝内代谢,主要由胆汁和小肠排泄,尿中排泄约5%~20%,可能产生延缓性蓄积作用。

秋水仙碱的植物学应用

1937年开始,秋水仙碱成为诱变植物多倍体的最佳药剂。秋水仙碱对大多数植物以及对它的许多部位发生作用。常用于处理种子、茎生长点、幼芽、花芽、花粉粒和卵细胞等。处理的对象不同,所用秋水仙碱的浓度和处理时间也不同,一般以0.2%浓度的水溶液应用较多。

秋水仙碱的副作用的确是非常明显,秋水仙碱的作用机理是可以抑制痛风关节炎部位的白细胞聚集,使白细胞吞噬尿酸的作用减弱,这样局部白细胞破坏引起的炎症反应就减轻,而达到迅速消炎的目的。鉴于秋水仙碱的副作用太过显著目前在国外以及一些大的医院基本停止使用,但在我国的基层医院由于效果显著,因此还在使用。秋水仙碱的副作用主要表现在: 使中枢神经抑制药和拟交感神经药的作用增强。 可引起可逆性维生素B12吸收不良。 胃肠道反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状,应及时减量或停药。 与高血压药合用,可降低后者的抗高血压疗效。 噻嗪类利尿药与秋水仙碱同时应用,会影响其抗痛风疗效。 有文献报道,本品通过免疫抑制作用,治疗慢性、活动性肝炎有效。 孕妇可致畸胎,老年人易发生积蓄中毒,应慎用。

 秋水仙碱的副作用 

干扰尿17-羟皮质酮测定值,使血清谷丙转氨酶(ALT)及谷草转氨酶(AST)增高,尿血红蛋白试验出现假阳性。 骨髓抑制,胃肠反应,并可有麻痹性肠梗阻,漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射时用如何避免秋水仙碱的副作用? 

1.最好的方法是不用,选择替代性的药物如芬必得、或者双氯芬酸钠,或者天然成分的消炎药--天然虾青素。

2.非用不可的时候尽量少剂量,短期使用,注意只是在急性期使用,缓解期千万不要使用。3.有敏感体质,或药物性白细胞减少症、以及高血压、糖尿病在用其他药物的患者坚决不要碰这些细胞毒类化学药物。

4.用药期间要检测血象、肝功等指标。这样有可能避免秋水仙碱的副作用发生在自己身上。秋水仙碱的副作用出现后如何处理?

 1.立刻停药去看医生,鉴别是否为秋水仙碱的副作用。

2.千万不要自作主张,在网上随便搜索一下,找个方案进行处理。对于痛风的治疗还是要尽量避免使用像秋水仙碱这类的化学药,因为痛风的治疗还可以选择一些天然如虾青素类的消炎药,但有时候我们得承认天然药的速度没有这些有毒性的化学药物来得快,因此对痛风的预防就变的非常重要。否则,治病冒的风险还是比较大。

 秋水仙碱中毒的临床表现

秋水仙碱的毒副作用与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。秋水仙碱中毒有一定潜伏期多在口服或注射后36 d出现症状。 但是若在短时内摄入大剂量的秋水仙碱,则在24 h内可出现胃肠道症状,随后进入多器官功能损害、 衰竭期,即服药后第24--,72 h,常在此期死亡。

秋水仙碱的中毒表现通常为

(1)胃肠道症状: 腹痛、腹泻、水样便、呕吐及食欲不振为常见的 早期不良反应,发生率可达80% ,严重者可出现 脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可造成严 重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。

(2)肌肉、 周围神经病变:有四肢近端的肌无力和()血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损的同时可出 现周围神经轴突性多神经病变,表现为手足麻木 四肢酸痛,肌肉痉挛、刺痛、无力、上行性麻痹等,可引起呼吸中枢抑制而死亡。肌神经病变在 临床并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和 有轻度肾功能不全者中出现。

(3)骨髓抑制:长期 应用秋水仙碱抑制骨髓造血功能是中毒常见的表 现,可出现血小板减少,中性粒细胞下降,甚至再生障碍性贫血。典型者发生在用药后第3~5天, 持续1周余,常伴有多脏器衰竭和败血症,死亡 率很高。

(4)肾脏:少尿、蛋白尿、血尿、酮体 尿,甚至发生肾脂肪变性。

(5)致畸:该药可抑制 细胞的正常分裂。资料报道2Down综合征婴 儿,其父亲均为因家族性地中海热而有长期服用 秋水仙碱史者。

(6)其他:心悸、发热、脱发、重症 肌无力、肝损害、胰腺炎、皮疹、味觉障碍等。如注 射给药药液溢漏血管外时,可发生局部组织坏死。

秋水仙碱中毒的诊断

如有明确的大剂量服用或误服含秋水仙碱植 物(如土贝母、鲜黄花菜等)及秋水仙碱药物史, 诊断一般较易。尤其早期出现恶心、呕吐、腹痛、 腹泻及水电解质紊乱, 严重者有血尿、尿闭,粒 细胞缺乏症、血小板减少和再生障碍性贫血等症 状时,可作出秋水仙碱中毒的诊断。但要注意排 除急性胃肠炎、细菌性痢疾及原发的血液性疾病 等。鉴别的要点主要是毒物接触史,必要时可对 毒物进行检测分析。

秋水仙碱中毒的处理

秋水仙碱中毒后应立即停止使用此类药物或 停止摄入含秋水仙碱的食物。目前秋水仙碱中毒 尚无特效解毒剂,有前景的是应用特异Fab一片段, 但尚在实验阶段。常见的急救措施有:

(1)口服中毒者尽早采取催吐、洗胃、导泻等 清除毒物的措施。口服中毒者用5%碳酸氢钠溶液 或05%活性炭混悬液洗胃,切记不可用高锰酸钾 等氧化剂,以免秋水仙碱被氧化成二秋水仙碱而 加重病情。可服用鸡蛋清、牛奶等保护胃肠道黏 膜。出现腹泻症状时可给予复方樟脑酊或其他阿 片类药止泻。

(2)积极补液,维持水电解质平衡,纠正水、 电解质平衡失调和酸中毒。

(3)肌群颤动者可用10%葡萄糖酸钙10~20 ml 缓慢静脉注射。

(4)其他对症处理。如保护心、肝肾功能;根 据病情必要时给予吸氧、机械通气、升白细胞药 物、营养支持、进行血液透析或腹膜透析等。

秋水仙碱产品用途

【用途一】用于植物遗传学的研究;用作硒试剂;临床作为抗肿瘤药物。
【用途二】该品为典型的有丝分裂毒素。用于急性痛风和治疗乳腺癌。也用作硒试剂,用于植物遗传学和癌症研究。
【用途三】秋水仙碱是染色体研究中不可缺少的试剂。抗有丝分裂试剂,靠结合微管蛋白(tubulin)阻断微管聚合。 激活微管蛋白内在的GTPase活性。 在几种正常和肿瘤细胞株上诱导细胞凋亡,激活 JNK/SAPK 信号传导途径。

秋水仙碱生产方法

【方法一】以丽江山慈姑(Iphigenia indica)或百合科植物秋水仙(Colchicum autumnale)的球茎和种子为原料,用乙醇提取精制而成。
【方法二】该品是由百合科植物丽江山慈菇的球茎中提取的生物碱。将山慈菇粉用85%乙醇加热回流提取4h,得到的乙醇溶液减压浓缩至半胶状物,加蒸馏水稀释,用10%硫酸酸化后的滤液,用氯仿提取,然后将氯仿提取液浓缩、结晶得到的秋水仙碱粗品重结晶,即得成品。对生药山慈菇粉计总收率0.15%。国外大多是由百合科秋水仙属植物秋水仙的鳞茎中提取。

秋水仙碱储运特性

存储条件:库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放 

秋水仙碱安全危害特性

类别:有毒物质 
毒性分级:剧毒 
急性毒性:静脉- 大鼠 LD50: 1.6 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 5.886 毫克/ 公斤 
刺激数据:眼睛-兔 1%/3天 重度 
可燃性危险特性:可燃; 火场分解有毒氮氧化物烟雾 
灭火剂:水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

秋水仙碱危险特性

秋水仙素本身毒性较小,但吸收后在体内被代谢(氧化)成具有极强毒性的氧化二秋水仙碱(Oxydicolchicine),对消化道有强烈的刺激作用,能抑制造血细胞,引起粒细胞缺乏症和再生障碍性贫血。对神经中枢、平滑肌有麻痹作用,结果造成血管扩张,呼吸中枢麻痹死亡。秋水仙碱对人致死量为6mg~7mg。小鼠经口LD为66.6mg/kg;小鼠腹腔注射LD50为3.5mg/kg。大鼠皮下注射LD50为4mg/kg。
本品早已用于治疗急性痛风,后发现其对细胞分裂具有极强的抑制作用,医疗上用于治疗各种癌症,如乳腺癌、宫颈癌、食道癌、皮肤癌和慢性骨髓白血病等。但因秋水仙素毒性较大,为了降低毒性和提高疗效,对秋水仙素的结构进行改造,所得到的化合物毒性都有所降低,如秋水仙胺(TMCA,I)、秋水仙甲胺(Demecolcine Ⅱ),现均已用于临床。
秋水仙碱中毒有一定的潜伏期,一般在口服或注射后3d~6d (或更长)出现症状,咽喉烧灼、恶心、呕吐、腹痛腹泻、水样便、尿血、尿闭、手足麻木、四肢酸痛、肌肉痉挛、脱发、瞳孔散大、抽搐、中枢神经麻痹,呼吸抑制死亡。此外还可产生局部反应,如注射给药药液溢漏血管外时,可发生局部组织坏死。中毒者多因误服,或药物过量造成,亦有个别则因自杀而用。救治方法主要为对症处理。吞服秋水仙或秋水仙素中毒者禁止使用高锰酸钾等氧化剂,以免秋水仙素在体内氧化生成大量的氧化二秋水仙素而增大毒性。

计算用化学数据

XLogP3:1 
氢键供体:1 
氢键受体:6 
可旋转的邦德次数:5 
互变异构体数量:2 
精确质量:399.168188 
单一同位素质量:399.168188 
拓扑极性表面积:83.1 
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定义原子立构中心数量:1 
未定义原子立构中心数量:0 
定义邦德立构中心数量:0 
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共价键单元数量:1 
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功能3D捐赠次数:1 
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有效的转子计数:6.6 
构象采样RMSD:0.8 
CID构象次数:21

MSDS

MSDS :


模块 1. 化学品
  1.1 产品标识符
    : 秋水仙素
    产品名称
  1.2 鉴别的其他方法
    无数据资料
  1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
    仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块 2. 危险性概述
  2.1 GHS-分类
    急性毒性, 经口 (类别 2)
    急性毒性, 吸入 (类别 1)
    严重眼睛损伤 (类别 1)
    生殖细胞致突变性 (类别 1B)
  2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
    象形图
    警示词        危险    
    危险申明
    H300 + H330        吞咽或吸入致死。    
    H318        造成严重眼损伤。    
    H340        可能导致遗传性缺陷。    
    警告申明
    预防措施
    P201        在使用前获取特别指示。    
    P202        在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。    
    P260        不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。    
    P264        操作后彻底清洁皮肤。    
    P270        使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。    
    P271        只能在室外或通风良好之处使用。    
    P280        戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.    
    P284        戴呼吸防护装置。    
    事故响应
    P301 + P310        如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。    
    P304 + P340        如果吸入:将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。    
    P305 + P351 + P338        如与眼睛接触,用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取    
    出,取出隐形眼镜,然后继续冲洗.
    P310        立即呼叫中毒控制中心或医生.    
    P320        具体紧急处置(见本标签上提供的急救指导)。    
    P330        漱口。    
    安全储存
    P403 + P233        存放于通风良的地方。 保持容器密闭。    
    P405        存放处须加锁。    
    废弃处置
    P501        将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。    
    只限于专业使用者。
  2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
  3.1 物 质
    : C22H25NO6
    分子式
    : 399.44 g/mol
    分子量
    组分        浓度或浓度范围    
    Colchicine
    <>
    化学文摘登记号(CAS        64-86-8    
    No.)        200-598-5    
    EC-编号        614-005-00-6    
    索引编号

模块 4. 急救措施
  4.1 必要的急救措施描述
    一般的建议
    请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
    吸入
    如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
    皮肤接触
    用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
    眼睛接触
    用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
    食入
    切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
  4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
    呕吐, 腹泻, 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
  4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
    无数据资料

模块 5. 消防措施
  5.1 灭火介质
    灭火方法及灭火剂
    用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
  5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
    碳氧化物, 氮氧化物
  5.3 给消防员的建议
    如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
  5.4 进一步信息
    无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
  6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
    戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。
    避免吸入粉尘。
  6.2 环境保护措施
    如能确保安全,可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
  6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
    收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
  6.4 参考其他部分
    丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
  7.1 安全操作的注意事项
    避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。避免曝露:使用前需要获得专门的指导。
    在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
  7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
    贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
    对光线敏感
  7.3 特定用途
    无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
  8.1 容许浓度
    最高容许浓度
    没有已知的国家规定的暴露极限。
  8.2 暴露控制
    适当的技术控制
    避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
    个体防护设备
    眼/面保护
    面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
    皮肤保护
    戴手套取 手套在使用前必须受检查。
    请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
    使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
    所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
    完全接触
    物料: 丁腈橡胶
    最小的层厚度 0.11 mm
    溶剂渗透时间: 480 min
    测试过的物质Dermatril? (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
    飞溅保护
    物料: 丁腈橡胶
    最小的层厚度 0.11 mm
    溶剂渗透时间: 480 min
    测试过的物质Dermatril? (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
,     测试方法 EN374
    如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用,或在不同于EN
    374规定的条件下应用,请与EC批准的手套的供应商联系。
    这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
    这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
    身体保护
    全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
    呼吸系统防护
    如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型(US
    )或P3型(EN
    143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒
    面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
  9.1 基本的理化特性的信息
    a) 外观与性状
    形状: 粉末
    b) 气味
    无数据资料
    c) 气味阈值
    无数据资料
    d) pH值
    5.9 在 5 g/l
    e) 熔点/凝固点
    熔点/凝固点: 150 - 160 °C - 分解
    f) 沸点、初沸点和沸程
    无数据资料
    g) 闪点
    无数据资料
    h) 蒸发速率
    无数据资料
    i) 易燃性(固体,气体)
    无数据资料
    j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
    k) 蒸气压
    无数据资料
    l) 蒸汽密度
    无数据资料
    m) 密度/相对密度
    无数据资料
    n) 水溶性
    可溶的
    o) n-辛醇/水分配系数
    无数据资料
    p) 自燃温度
    无数据资料
    q) 分解温度
    无数据资料
    r) 粘度
    无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
  10.1 反应性
    无数据资料
  10.2 稳定性
    无数据资料
  10.3 危险反应
    无数据资料
  10.4 应避免的条件
    发光。
  10.5 不相容的物质
    强氧化剂
  10.6 危险的分解产物
    其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
  11.1 毒理学影响的信息
    急性毒性
    半数致死剂量 (LD50) 经口 - 小鼠 - 5.886 mg/kg
    皮肤刺激或腐蚀
    无数据资料
    眼睛刺激或腐蚀
    眼睛 - 兔子 - 严重的眼睛刺激 - 3 h
    呼吸道或皮肤过敏
    无数据资料
    生殖细胞致突变性
    活体试验表明有致突变效应
    致癌性
    IARC:
    此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
    生殖毒性
    根据动物试验,有一些对性功能和生殖的影响的证据
    特异性靶器官系统毒性(一次接触)
    无数据资料
    特异性靶器官系统毒性(反复接触)
    无数据资料
    吸入危险
    无数据资料
    潜在的健康影响
    吸入        吸入可能致死。 可能引起呼吸道刺激。    
    摄入        吞咽可能致死。    
    皮肤        通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。    
    眼睛        引起眼睛灼伤。    
    接触后的征兆和症状
    呕吐, 腹泻, 据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
    附加说明
    化学物质毒性作用登记: GH0700000

模块 12. 生态学资料
  12.1 生态毒性
    无数据资料
  12.2 持久性和降解性
    无数据资料
  12.3 潜在的生物累积性
    无数据资料
  12.4 土壤中的迁移性
    无数据资料
  12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
    无数据资料
  12.6 其它不良影响
    无数据资料

模块 13. 废弃处置
  13.1 废物处理方法
    产品
    将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
    与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
    受污染的容器和包装
    按未用产品处置。

模块 14. 运输信息
  14.1 联合国危险货物编号
    欧洲陆运危规: 1544        国际海运危规: 1544        国际空运危规: 1544    
  14.2 联合国运输名称
    欧洲陆运危规: ALKALOIDS, SOLID, N.O.S. (Colchicine)
    国际海运危规: ALKALOIDS, SOLID, N.O.S. (Colchicine)
    国际空运危规: Alkaloids, solid, n.o.s. (Colchicine)
  14.3 运输危险类别
    欧洲陆运危规: 6.1        国际海运危规: 6.1        国际空运危规: 6.1    
  14.4 包裹组
    欧洲陆运危规: I        国际海运危规: I        国际空运危规: I    
  14.5 环境危险
    欧洲陆运危规: 否        国际海运危规        国际空运危规: 否    
    海洋污染物(是/否): 否
  14.6 对使用者的特别提醒
    无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

物化特性

熔点 150-160 ºC
比旋光度 -250 º (C=1, ALCOHOL)
水溶性 45 G/L (20 ºC)

危险品标识

T Toxic
有毒物品
T+Very toxic
极高毒性物品

风险术语标识

R26/28Very toxic by inhalation and if swallowed.
吸入及吞食有极高毒性。

安全术语

S13Keep away from food, drink and animal foodstuffs.
远离食品、饮料和动物饲料保存。
S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。

扩展阅读

秋水仙碱 http://www.qfopz.com.cn//Phytochemicals/Colchicine.html

产品用途

是抗痛风及抗肿瘤药,用于急性痛风及肿瘤的治疗

化合物 64-86-8 合成路线 共 4 条合成路线
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